Implants, injections ou crèmes de testostérone : choisir le bon mode d’administration

La décision de commencer une hormonothérapie à la testostérone est une conversation. La manière de l’administrer en est une autre. Le mode d’administration influence la cinétique d’absorption, la stabilité hormonale, la commodité, le coût et l’expérience quotidienne du patient. Aucun mode unique n’est supérieur pour tout le monde. Le bon choix dépend de la physiologie, du mode de vie et des objectifs cliniques du patient.

Testostérone injectable

Comment cela fonctionne

Le cypionate de testostérone et l’énanthate de testostérone sont les deux formulations injectables les plus couramment utilisées au Canada. Toutes deux sont des solutions à base d’huile administrées par injection intramusculaire ou sous-cutanée. La testostérone est libérée graduellement à partir du site d’injection à mesure que le dépôt d’huile est absorbé.

Les protocoles typiques impliquent des injections tous les 3,5 à 7 jours pour le cypionate, et des intervalles similaires pour l’énanthate. Certains patients et médecins préfèrent un dosage plus fréquent (un jour sur deux ou deux fois par semaine) à de plus faibles volumes pour aplatir la courbe pharmacocinétique.

Profil d’absorption

Les injections produisent un pic des niveaux de testostérone dans les 24 à 48 heures suivant l’administration, suivi d’un déclin graduel jusqu’à l’injection suivante. L’ampleur de cette variation entre pic et creux dépend de la dose, de l’intervalle et de l’ester utilisé.

Des intervalles plus longs (hebdomadaires ou bihebdomadaires) produisent des oscillations plus larges. Certains hommes tolèrent bien cela. D’autres remarquent un schéma où ils se sentent forts et énergisés durant les premiers jours suivant l’injection, puis éprouvent fatigue, irritabilité ou baisses d’humeur vers la fin du cycle. Ces fluctuations sont plus prononcées lorsque des gels de testostérone ou d’autres préparations transdermiques ont été utilisés avant l’injection, car le passage d’une exposition continue à une exposition cyclique peut amplifier la perception des pics et des creux. Raccourcir l’intervalle et réduire la dose par injection aplatit la courbe pharmacocinétique et minimise ces fluctuations, ce qui est particulièrement important pour les hommes sensibles aux variations hormonales. Le dosage sous-cutané hebdomadaire, par exemple, s’est avéré maintenir la testostérone sérique stable et dans la plage normale tout au long de l’intervalle de dosage.¹

Avantages

Les injections offrent un contrôle précis du dosage, une absorption fiable et le coût par milligramme le plus bas de tous les modes d’administration. Elles contournent entièrement le métabolisme hépatique de premier passage. Une fois qu’un patient est à l’aise avec la technique d’auto-injection (que la plupart apprennent rapidement), le processus prend environ deux minutes.

La testostérone injectable est disponible par l’intermédiaire des pharmacies de préparation magistrale et sous forme de produits commercialement manufacturés.

Considérations

Certains patients sont mal à l’aise avec les aiguilles, bien que l’injection sous-cutanée avec une seringue à insuline de calibre 27 à 30 soit presque indolore. Les réactions au site d’injection sont peu fréquentes mais possibles. Le schéma pic-creux exige une attention à la fréquence des injections et peut nécessiter des ajustements.

Crèmes et gels transdermiques

Comment ils fonctionnent

Les crèmes et gels de testostérone sont appliqués quotidiennement sur la peau, généralement sur la face interne des bras, les épaules ou l’abdomen. La testostérone est absorbée à travers la peau dans la circulation sanguine sur plusieurs heures.

Les crèmes magistrales peuvent être formulées à des concentrations précises adaptées à l’ordonnance individuelle. Les gels commercialement disponibles (tels qu’AndroGel ou Testim) sont offerts en concentrations fixes.

Profil d’absorption

L’application transdermique produit des niveaux de testostérone plus stables au jour le jour comparativement aux injections hebdomadaires. Il y a un pic modeste quelques heures après l’application, les niveaux demeurant relativement constants tout au long de la journée. L’application quotidienne signifie qu’il n’y a pas de creux s’étalant sur plusieurs jours.

La stabilité de l’administration transdermique séduit les patients sensibles aux fluctuations hormonales.

Avantages

Pas d’aiguilles. L’application quotidienne est simple et peut s’intégrer à une routine matinale. Le profil pharmacocinétique imite le schéma diurne naturel du corps (la testostérone culmine le matin). Les crèmes magistrales permettent des ajustements de dose précis par petits incréments.

Considérations

L’absorption varie considérablement d’un individu à l’autre et peut être influencée par le type de peau, la composition corporelle, le site d’application et l’activité physique. La voie transdermique est hautement variable dans sa biodisponibilité : les études pharmacocinétiques du gel de testostérone rapportent que seulement environ 9 à 14 pour cent de la dose appliquée est absorbée, avec une variation substantielle entre individus dans les niveaux sériques obtenus.² Certains hommes absorbent bien et atteignent d’excellents niveaux avec des doses modestes. D’autres absorbent mal et peinent à atteindre des concentrations thérapeutiques malgré une augmentation substantielle de la dose. Cette imprévisibilité fait qu’un bilan sanguin de suivi à 4 à 6 semaines n’est pas facultatif — il est essentiel pour déterminer si la crème délivre réellement une absorption adéquate de testostérone chez cet individu particulier.

Le transfert à un partenaire, à des enfants ou à des animaux par contact cutané est une préoccupation réelle. Les sites d’application doivent être couverts ou lavés avant tout contact rapproché. Cela se gère avec de la vigilance, mais exige de la discipline et l’éducation des membres du foyer.

Les crèmes magistrales ne sont pas couvertes par la plupart des régimes d’assurance, bien que les gels commercialement manufacturés puissent être partiellement couverts selon le régime. L’absorption variable signifie que le coût par milligramme est en fin de compte imprévisible si vous nécessitez des doses élevées pour atteindre des niveaux thérapeutiques.

Implants sous-cutanés

Comment ils fonctionnent

Les implants de testostérone sont de petits cylindres comprimés de testostérone cristalline qui sont implantés sous la peau, généralement dans la partie supérieure de la fesse ou de la hanche, durant une brève intervention en cabinet sous anesthésie locale. Les implants se dissolvent lentement sur 3 à 6 mois, libérant un apport constant de testostérone.

Profil d’absorption

Les implants procurent les niveaux de testostérone les plus stables de tous les modes d’administration. Il n’y a pas de pics et de creux quotidiens, pas de cycles d’injection et pas de variabilité d’absorption. La libération est constante jusqu’à ce que les implants soient épuisés, moment auquel les niveaux déclinent et une réinsertion est planifiée.

Avantages

La commodité est l’avantage principal. Une fois implanté, le patient n’a aucune routine quotidienne ou hebdomadaire à suivre. Les niveaux de testostérone sont constants pendant des mois. Il n’y a aucun risque de transfert à autrui.

Considérations

L’insertion des implants est une intervention mineure, mais elle exige une visite au cabinet et comporte un faible risque d’infection, d’extrusion de l’implant ou d’inconfort local. Une fois implantée, la dose ne peut être ajustée avant l’épuisement des implants. Si les niveaux sont trop élevés ou si le patient développe un effet indésirable, il n’y a aucun moyen simple de réduire la dose.

L’impossibilité de titrer en cours de cycle est une limite importante pour les patients en phase d’optimisation précoce, lorsque les ajustements de dose sont fréquents et attendus. Les implants conviennent mieux aux patients qui ont déjà établi leur dose optimale par une méthode titrable et qui souhaitent la commodité d’une administration à action prolongée.

Le coût par cycle est plus élevé que celui des injections ou des crèmes, et la disponibilité varie selon la clinique.

Pastilles (comprimés sublinguaux)

Comment elles fonctionnent

Les pastilles sont des comprimés magistraux qui se dissolvent sous la langue ou contre la muqueuse buccale (l’intérieur de la joue). La testostérone est absorbée à travers la muqueuse orale directement dans la circulation sanguine.

Profil d’absorption

L’absorption sublinguale produit une hausse rapide des niveaux de testostérone, culminant en 30 à 60 minutes, suivie d’un déclin relativement rapide. Le profil cinétique est le plus court de tous les modes d’administration, ce qui signifie que les pastilles sont généralement dosées deux fois par jour pour maintenir des niveaux adéquats.

Avantages

Les pastilles évitent entièrement l’injection et l’application cutanée. Elles sont portatives, discrètes et faciles à utiliser. Certains patients préfèrent la simplicité de placer un comprimé plutôt que d’appliquer une crème ou de prélever une seringue.

Considérations

L’exigence d’un dosage biquotidien peut représenter un défi d’observance. Le pic et la chute rapides font que les niveaux hormonaux fluctuent davantage qu’avec les crèmes ou les implants. Les pastilles peuvent aussi contribuer à une plus grande conversion en DHT chez certains patients en raison de la riche vascularisation de la muqueuse orale.

Les pastilles sont une option raisonnable pour les patients qui ne tolèrent pas les autres méthodes, mais elles ne constituent généralement pas un choix de première intention.

Comment choisir

La décision dépend de plusieurs facteurs :

Préférence de stabilité : Les patients sensibles aux fluctuations hormonales peuvent mieux réagir aux crèmes ou aux implants. Les patients qui tolèrent bien la variation peuvent préférer la simplicité et le bon rapport coût-efficacité des injections.

Mode de vie : Les voyageurs fréquents ou les hommes aux horaires irréguliers peuvent préférer les implants ou les injections aux crèmes quotidiennes. Les hommes qui préfèrent éviter les aiguilles et les interventions peuvent préférer les crèmes ou les pastilles.

Phase d’optimisation : Durant les 3 à 6 premiers mois du traitement, lorsque les ajustements de dose sont fréquents, une méthode titrable (injections ou crèmes) permet une optimisation efficace. Une fois la dose cible établie, passer aux implants pour la commodité est une option raisonnable.

Absorption : Certains hommes n’absorbent tout simplement pas bien les préparations transdermiques. Un bilan sanguin après 4 à 6 semaines d’usage constant de la crème révélera si des niveaux adéquats sont atteints.

Coût : Les injections sont les plus économiques. Les crèmes magistrales sont modérément coûteuses. Les implants portent le coût par cycle le plus élevé.

Le meilleur mode d’administration est celui que le patient utilisera de façon constante et qui produit des niveaux stables et thérapeutiques, confirmés par un bilan sanguin de suivi. Un médecin expérimenté en optimisation de la testostérone guidera cette décision en fonction des analyses, des symptômes et des préférences du patient.

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Références

1. McFarland J, et al. Serum testosterone concentrations remain stable between injections in patients receiving subcutaneous testosterone. J Endocr Soc. 2017. PMID: 29264562
2. Swerdloff RS, et al. Long-term pharmacokinetics of transdermal testosterone gel in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2000. PMID: 11134099

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Le Dr Handsun Xiao est un médecin formé à McGill (MD, CCFP) pratiquant la médecine fonctionnelle et l’hormonothérapie bio-identique à Toronto, avec consultations virtuelles disponibles pour les patients de tout l’Ontario. Il détient une certification BHRT avancée par WorldLink Medical et une formation IFM AFMCP. Manus Solis offre des consultations BHRT dirigées par un médecin avec préparations magistrales personnalisées par notre pharmacie de préparation magistrale partenaire en Ontario, Trutina. Pour en savoir plus ou réserver une consultation virtuelle, visitez manussolis.ca.